用時購入/販売中止代替薬, ミルナシプラン塩酸塩錠25mg「アメル」, ミルナシ ..


(5) ジゴキシン
外国人健康成人を対象とした 本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とジゴキシン（P 糖蛋白基質、治療域が狭い薬剤：0.5 mg 単回）を併用した薬物相互作用試験では、ジゴキシンの血漿中濃度が上昇（Cmax は 21 %、AUC は 27 %上昇）したため、設定した。また、スボレキサント投与時のジゴキシン濃度は最初の 6 時間以内に上昇した。本剤とジゴキシンを併用する場合には、ジゴキシンの血漿中濃度をモニタリングすること。


事例である。 ・ベルソムラ錠とクラリスロマイシン錠の併用により、スボレキサントの血漿

(8) 経口避妊薬
外国人健康成人に、本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とエチニルエストラジオール（0.035 mg 単回）及びノルエルゲストロミン（0.25 mg ノルゲスチメート単回）を併用した薬物相互作用試験では、薬物動態には影響を及ぼさなかった。
（ベルソムラ錠 IF より）

ベルソムラを服用すると、有効成分であるスボレキサントが体内に吸収されていきます。内服後、1.5時間（1.0～3.0時間）経過すると、最高血中濃度に到達します。そして、半減期である10時間が経過すると、薬の効果が弱くなっていきます。

[近日発売]ベルソムラ錠はオレキシン受容体拮抗薬 · ベルソムラ錠 ..

抗真菌薬のフルコナゾール、カルシウム拮抗薬であるジルチアゼムおよびベラパミルなどの薬剤と併用するときです。これらの薬剤はCYP3Aの作用を減弱させるので、スボレキサントの濃度が高くなります。そのため、用量を10mgに減らして、慎重な経過観察を要します。

ベルソムラはオレキシン受容体拮抗薬と呼ばれるです。入眠困難と中途覚醒の症状があるに対して、処方されています。

DIクイズ5：（A）ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬：日経DI

ベルソムラと他の薬との飲み合わせは、充分に注意しなければなりません。お薬手帳を活用することを勧めます。

抗生物質のクラリスロマイシン、抗真菌薬であるポサコナゾール、ボリコナゾール、およびイトラコナゾールなど、CYP3Aを強く阻害する薬剤を服用している場合は、スボレキサントの血中濃度が著しく上昇するため、併用禁忌となっています。

DIクイズ5：（Q）ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬：日経DI

個人差はありますが、超短時間型の睡眠薬と比較して、ベルソムラの作用時間が長いという理由によって起こり得る副作用の一つです。人によっては、薬による眠気が仕事に影響することがあります。

(2) CYP3A を強く阻害する薬剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビルネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール）を投与中の患者
外国人健康成人を対象とした本剤（4 mg 単回）とスボレキサントの代謝酵素である CYP3A を強く阻害するケトコナゾール（400 mg 1 日 1 回経口反復、経口薬本邦未発売）との薬物相互作用成績でスボレキサントの最高血漿中濃度（Cmax）の上昇はわずかであったものの（23% 上昇）、濃度‐時間曲線下面積（AUC）は顕著に上昇した（179% 上昇）。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤と CYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
（ベルソムラ錠 IF より）


これら薬剤がCYP3Aにおける本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。 抗菌薬, クラリスロマイシン（クラリス、クラリシッド）

副作用や依存性、耐性の問題から、現在は第１選択として使用することはありません。私は精神科医になりたての頃には処方することはありましたが、ここしばらくは処方したことはありません。メリットよりもデメリットが大きいからです（意識して処方しないようにしています）。おそらく、他の医療機関でも新規に処方されることはほとんどないと思われます。

[PDF] 類似薬選定のための薬剤分類(改訂第14版)について

「ベルソムラを処方された患者さんですが、呼吸器科からびまん性汎細気管支炎治療のためクラリシッドを服用中です。クラリシッドはベルソムラの肝代謝を強く阻害しますので、ベルソムラとクラリシッドは併用禁忌となっています。ベルソムラを御変更頂けないでしょうか？なお、他のベンゾジアゼピン系睡眠薬の多くはCYP3A4 で代謝されますので、少なからずクラリスロマイシンの影響を受けると予測されます。CYPを介さない睡眠薬としては、ロラメット（エバミール）＜ロルメタゼパム＞があります。」と疑義照会したところ、以下に処方変更となった。

尿薬フロセミド（ラシックス ® など）との併用で腎毒性を増強させることがある．そ

・筋弛緩作用があるため、ふらつきが起きることがあります。夜トイレに起きた時などは特に注意が必要です。

クラリスロマイシン錠 200mg｢ｻﾜｲ」 ·········· 118

それぞれの副作用が出た際は、軽度であれば様子をみます。時間経過と共に軽減する場合があるからです。

[PDF] 平成26事業年度業務報告 ＜審査等業務・安全対策業務関係＞ （案）

オレキシン受容体拮抗薬はこのブログ作成時点（２０２３年５月）で最も新しい作用の睡眠薬です。ベルソムラ（２０１４年発売）、デエビゴ（２０２０年）の２種類があります。

ラベプラゾールナトリウム・アモキシシリン水和物・クラリスロマイシン.

これらの薬剤の作用が強まるためです（併用禁忌薬剤）。それ以外にも併用する際は注意が必要な薬剤もあります。