クラリスドライシロップなどの抗生剤は処方された分をきちんと飲みきることが大切


「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤が、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなることは有名ですが、では「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。実は、「水」で服用していても、ある条件が重なると苦味が現れることもあるからです。子どもの服薬において“薬の味”はアドヒアランスに大きく影響しますが、特にしっかりと服用する必要がある抗菌薬治療では薬剤師が手厚くフォローしたいところです。


・ココアやアイスクリームなどを口に含ませるのも、苦みを防ぐ良い

今回は、主に小児に薬を服用させる時に問題となる「苦い薬」について述べます。現在、苦味を緩和するさまざまな甘味を利用した服薬法が活用されています。

（概要）
「クラリスロマイシン」の小児用製剤（ドライシロップ）は、水のような中性環境下では薬が簡単に放出されない、つまり苦味が現れないように設計されているが、実際に水と混ぜて苦味を感じないかどうか、酸性飲料と比較しながら検証した報告。

甘みが強く、カラメルの苦味によって苦みのある薬をマスクすることもできる。

今回述べるのは5つの味覚のうちの苦味についてです。苦味を感じる細胞は子どもに多いと言われていて、大人になるにしたがって
感じにくくなります。実際、子どもは酸味や苦味のある食物を嫌がることが多くあります。これは、本能的に酸味は腐っているかもしれない、苦味は毒かもしれない、というサインを感じ取っているとも考えられています。「良薬口に苦し」と言いますが、薬だから苦くても飲み込みなさい、と子どもに言い聞かせることは容易なことではありません。薬の成分には苦いものが多く、これでは子どもの治療がはかどりません。そこで子ども用にシロップ剤にしたり、薬に甘味を付けたりして、苦味を感じさせないような工夫が必要になります。

苦い薬の服用時に苦味を消す方法を「マスキング」といいます。苦味をマスキングするためにさまざまな工夫が施されています。苦いものを感じないように甘いもので味付けをする方法として、甘味料が用いられています。白糖、マンニトール、フルクトース(果糖)、ラクトース(乳糖)などが使われています。白糖は安価で安全性が高く、甘味剤として最も多く使用されています。薬の表面にコーティングして被膜をつくるように塗り付けてある場合もあります。錠剤に塗り付けているものを糖衣錠と言います。甘味料としてサッカリンが使われている場合もあります。以前は膀胱がんの増加が危惧されましたが現在は否定的です。エネルギーが少なく、減量用の甘味料として炭酸飲料などにも用いられています。また、砂糖の100～200倍の甘味を感じるとされるアスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)や糖アルコールの1つであるキシリトール、果物などに含まれるエリスリトール、砂糖を加工して合成されたスクラロースや、漢方の成分である甘草が使われたりする場合もあります。苦味を感じる代表的な薬にマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンやクラリスロマイシン、アジスロマイシンがあります。マイコプラズマをはじめ、多くの細菌感染症に汎用され、小児にも使われます。
私たち成人は錠剤やカプセル剤を服用する場合が多く、あまり苦味を感じないかもしれませんが、小児用に細かい粒状の細粒剤や水に溶かして飲むドライシロップ剤が発売されています。これらをうまく飲み込めずに口の中に薬が残ってしまうと強烈な苦味を感じてしまい、服用しなくなってしまう小児も散見します。そこでジスロマックでは、サッカリンなどの甘味料を組み合わせたり、いちご味の矯味料を使ったりして苦味をマスキングしています。
口腔内はほぼ中性(pH6.8程度)ですが、このpHでこれらのマスキング剤が溶け出さないような工夫も施されています。つまり薬が胃内のpHではじめて溶け出すような工夫が行われているのです。

ゼリーが薬の匂いや味を包み込み、胃までスムーズに薬を届けます。抗生物質や苦い ..

今回はお子さんに粉薬を飲ませる上で、混ぜると苦くなる薬についていくつかお話したいと思います。
その定番といえば「クラリスロマイシン」と「カルボシステイン」でしょうか？何故クラリスロマイシンとカルボシステインを混ぜると苦くなるのでしょうか？まずクラリスロマイシン原薬自体が苦く、苦みはキニーネに匹敵するほど強いと言われており、それをマスキングするため塩基性物質のコーティングを施したり、口腔内pH6.8程度では原薬が溶け出さないような工夫がされた製剤が上市されています。クラリスロマイシンとカルボシステインの併用で苦味がでるのは、カルボシステイン製剤が酸性であるため、前述のような製剤的工夫が施されていても酸性条件下で製剤加工が壊れ、原薬が溶け出してしまうためです。

上記のカルボシステインはドライシロップ（DS）や細粒に関してですが、シロップ（S）と混ぜても苦くならないことはあまり知られていません。シロップ剤はもともと、酸性のカルボシステインにpH調整剤を加えてpHを5.5～7.5にしているため苦くならないのです。ですので、カルボシステインをドライシロップ（または細粒）からシロップに変更する事も対策の一つになるでしょう。先発品と後発品では一部多少の違いはあれば大きな差までは無いようです。

上記は薬同士を混ぜて苦くなる例でしたが、次は薬と水以外で混ぜた時のお話です。先ほどのクラリスロマイシンですが、先程と同様の理由でヨーグルト、スポーツ飲料、果汁ジュース、乳酸菌飲料といったものと混ぜると苦みが増します。ゼリーでも酸味のある味では同様です。おススメはミルクココア、アイスクリーム（バニラ・チョコ）、練乳あたりです。クラリスロマイシン以外では同じマクロライド系抗生剤の「アジスロマイシン」でも似たような傾向にありますし、インフルエンザ治療薬の「タミフル（オセルタミビル）ＤＳ」は乳酸菌飲料、バニラアイス、リンゴジュースと混ぜると味が変化し飲み難くなります。以上の事は「乳幼児・小児服薬介助ハンドブック」が多数発売されており、薬局に常備しておく事をお勧めします。薬剤師の皆さんには、お子さんの服薬アドヒアランスを向上させるようなアドバイスをする事が求められます。

苦味のある薬をマスキングしても、上手に薬が飲み込めないと苦味を感じてしまいます。苦いとわかっている薬はさまざまな工夫がなされていますが、もともとそれほど苦くない薬でも子どもは苦く感じやすいため、服用時の工夫が必要です。たとえば、チョコレートを先に食べて口腔内に油膜を張り、舌をチョコレートの被膜を覆うようにしてマスキングするといったことも効果があると言われています。またアイスクリームやヨーグルト、プリンなどに混ぜて薬を飲ませる場合もあります。
このような時に注意したいのは、スポーツドリンクなどの酸性飲料で服薬させる場合です。前述したマクロライド系抗生物質はアルカリ性で、同じアルカリ性の高分子でドライシロップ剤などを服用させやすいように工夫している製剤があります。これを酸性のスポーツドリンクで服用してしまうと、コーティングが破壊されて苦味のある薬が表面に現れ薬自体の強い苦味を感じてしまいます。エリスロマイシンやクラリスドライシロップも同様に、ヨーグルトやオレンジジュース、りんごジュースなどと一緒に服用しない注意が必要となります。同じ抗生物質でもセフェム系と呼ばれるセフゾンは、どんなものでも苦味は感じないようですが、子どもが好むからと言って、酸性飲料で薬を服用させると、強い苦味を感じて薬の服用を嫌がることもあるので注意が必要です。

各項目 1 位 見た目…プリン、いちごヨーグルト 苦味…単シロップ ※混ぜてから時間が経つと、苦味が増します

ただし、カルボシステイン自体が酸性であることから、一緒に飲むとクラリスロマイシンなどのコーティーングをはがしてしまい、苦くなってしまうんです。