濃度を上げることができるようになったのがリベルサスです。 唯一の経口GLP-1 ..


2型糖尿病患者さんに対して、リベルサスは体重減少作用が証明されています。肥満を伴う糖尿病患者さんに良い適応です。


・セマグルチドのコンプライアンスが良好であれば血中濃度が一定のためビスホスホネート製剤を優先するのも一つ。

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]

GLP-1受容体作動薬による治療は、簡単に言うと食後に出る満腹ホルモン（GLP-1）を補充し血中濃度を常に高い状態に保つ治療です。これにより食欲抑制効果が得られます。気持ちの良い満腹感ではなくどちらかというと、食欲が削がれる気持ち悪さに近い感覚です。

[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]

リベルサスは3mg・7mg・14mgの３つの用量があります。リベルサスを毎日同じ時間帯に服用することで血中のGLP-1濃度徐々に高め、定常状態（薬が血中に流入する量と、出ていく量が等しい状態）なる頃に作用を発揮します。。つまり、基本的な処方方針として「開始用量の3mgで開始し、副作用がないことを確認して7mgに増量」します。7mgでも効果が不十分な場合に14mgに増量します。

食事・運動療法のみの2型糖尿病患者において、GLP-1受容体作動薬リベルサス単独療法の有効性と安全性をプラセボと比較した試験です。26週時点での体重減少の報告がなされています。3,7,14mgと用量依存的に体重減少作用が認められ、14mgでは有意な体重減少作用を認めています。

・徐放性製剤は、粉砕して投与すると急激な血中濃度の上昇により重篤な副作

GLP-1そのものではなく、お薬として利用できるように構造を少し工夫している、ということで「GLP-1アナログ製剤」とも呼ばれています（アナログとは「類似の」という意味）。

胃腸障害はGLP-1製剤に共通してみられる副作用です。リベルサスのインタビューフォーム(4)をみてみますと、日本人が参加した臨床試験で報告された胃腸障害は25.4%でした。

グルコース代謝を調節し、 空腹時及び食後血漿中グルコース濃度を低下する ..

AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 Cmax：最高血漿中濃度 CI：信頼区間 CV%：変動係数（%） FAS：最大の解析対象集団 SNAC：サルカプロザートナトリウム tmax：最高血漿中濃度到達までの時間

まとめです。２型糖尿病を対象とした試験で、リベルサスは２〜４kgは体重減少が期待できます。


水分量が120mlと50mlとした場合の比較では、120mlで服用したときの方が、血中濃度が高くなるとされています。

SNACはリベルサスの胃での吸収を促進し、また、pHを上昇させることで胃酸や消化酵素による分解からリベルサスを保護します。

糖尿病、生活習慣病、高血圧、高脂血症、食事指導のご相談はお気軽に。 糖尿病薬 GLP1製剤についてリベルサス ..

胃腸の動きを抑制する作用がありますので、強く作用してしまうと、を生じることがあります。副作用は用量依存性で、3,7,14mgと用量が上がるにつれ出現しやすい特徴があります。タイミングとしては、血中濃度が上昇する際（服用後１時間以内、用量アップ後）に副作用が生じやすくなります。

ここまで紹介してきたように、リベルサス服用時は胃の中が空っぽの ..

リベルサス摂取後に30分間飲食を控える理由は、薬剤が胃腸で適切に吸収されるためです。飲食によって薬の吸収率が変わることがあるため、最大限の効果を得るためにこの時間を守るようにしてください。

リベルサスには、有効成分の濃度によって以下の3種類があります。

また他にはがあります。血中濃度が安定すれば、これらの副作用は感じにくくなります

糖尿病はその名の通り、血中ブドウ糖濃度が高い状態が慢性的に継続している病態です。 健康診断等で

（1）バイオアベイラビリティ
経口セマグルチドは、セマグルチドの吸収を促進するサルカプロザートナトリウムを含有している。経口投与後にセマグルチドは主に胃で吸収される。経口セマグルチドを食事又は他の錠剤と同時に服用した場合にはセマグルチドの吸収は低下する。また、飲水量、経口セマグルチド服用後の絶食時間及びサルカプロザートナトリウムの投与量もセマグルチドの吸収に影響を及ぼす。
母集団薬物動態解析の結果に基づき、経口投与後のセマグルチドの絶対的バイオアベイラビリティは約1%と推定された。

しかし軽度～中等度の腎機能障害では血中濃度上昇が軽度なため、2019年に添付文書 ..

前述の通り、薬剤です。実際に、日本人の２型糖尿病患者（食事運動療法のみ、もしくはそれに加え経口薬１剤で治療中) 243例を対象とした、リベルサス3,7,14mgととリラグルチド 0.9mg（商品名: ビクトーザ）との比較試験（PIONEER9）では、リベルサスの低血糖は確認されませんでした。

検査中はベッドサイドモニターで呼吸状態（血中酸素濃度）などを監視しながら行います。 ..

リベルサスは特定の医療状況や薬剤アレルギーがある人には使用できません。特に、膵炎の既往歴がある人、重度の胃腸障害がある人、または成分に対して過敏症のある人は使用を避けるべきです。詳細は医師と相談してください。

結局GLP-1ダイエットって危険なの？②（リベルサス誕生秘話編）

単剤使用では低血糖を引き起こすことは稀ですが、他の血糖降下薬を併用した場合はそのリスクは上昇します。

漿中濃度が極めて高いラットで認められた。ヒトに対する SNAC 300 mg 錠（3～4 mg/kg）投与では、

リベルサスが直接的に生理周期に影響を及ぼすという報告はありませんが、体重の変化が生理周期に影響を与えることがあります。不規則な生理が起きた場合は、医師に相談することをお勧めします。

本剤の適用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。 16.薬物動態

リベルサスによって経口薬でGLP-1受容体作動薬の間口が広がったことは良いことなのですが、新たな副作用や注意がなされるようになってきました。それは胆石症・胆嚢炎等のリスクです。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

機序としてはGLP-1受容体作動薬による胆嚢収縮抑制によって胆石形成が促進され、急性胆道系疾患が引き起こされる可能性があるというものです。胆嚢は脂肪の消化・吸収を助ける胆汁を濃縮して貯留しています。胆嚢は元々胆石を形成しやすい背景があります。GLP-1受容体作動薬の作用により、食欲が落ちと考えられるのでしましょう。頻度は不明ですが、胆嚢炎は緊急手術の適応となる重篤な副作用です。

血中に吸収されます。これにより、経口摂取によっても十分な薬効を発揮 ..

正常な肝機能を有する者、又は、異なる程度の肝機能障害を有する者（Child-Pugh scoresに基づく分類）に経口セマグルチドを10日間経口投与したときのAUC0-24h及びCmaxの比の推定値は以下の通りであった。

9）リベルサスR錠 3 mg/7 mg/14 mg, ノボ ノルディスクファー

飲むときの水の量がわざわざ明記されているのは50mLで服用したときに比べて、240mLの水で服用すると血中濃度－時間曲線下面積(AUC)が約40％低下したから(4)です。

[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー

方法：多国籍、多施設共同、非盲検、反復投与、並行群間試験。SNACを含有する経口セマグルチドを10日間投与し（5mgを5日間投与後、10mgを5日間投与）、セマグルチド及びSNACの曝露量などを検討した。

バイオ医薬の経口薬という夢を叶えたセマグルチド 武田真莉子教授

体格やGLP-1に対する感受性は人によって異なるため調整が難しい場合もあります。内臓脂肪が少ない人はリベルサスの3mgでもしっかりと効いてくれますが、体格が大きい人は7mgでも食欲抑制が乏しいこともあります。その調整がウデの見せどころです！

注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ

かゆみはリベルサスの副作用として稀に報告されています。皮膚の反応に敏感な方は特に、使用中に異常を感じたらすぐに医療機関に連絡してください。