ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。
SGLT2阻害薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ジャディアンス、フォシーガの採用があります。また、前回紹介した阻害薬の成分をミックスした、カナリア配合錠、トラディアンス配合錠も採用しています。前者は「カナグル」という名前の薬と「テネリア」という名前の薬、後者は「トラゼンタ」という名前の薬と「ジャディアンス」という名前の薬をミックスしたものです。
SGLT2阻害薬の副作用と頻度は、以下のように報告されています。
SGLT2(エスジーエルティー・ツー)阻害薬は糖尿病の治療ガイドラインで定められている治療薬のひとつで、膵臓ではなく腎臓に作用することで血糖値を改善する働きがあります。
また、SGLT2が阻害されるとSGLT1(※)による再吸収が若干増加することも要因のひとつと考えられます。
SGLT2阻害薬はその作用機序からケトアシドーシスに注意が必要です。
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自宅にいながらSGLT2阻害薬が処方可能です
SGLT2阻害薬は、腎臓で糖分を再吸収しているSGLT2(sodium glucose cotransporter 2 : ナトリウムとグルコースを運ぶ蛋白)の働きを抑える事で、尿から多量の糖分が漏れるようにする経口血糖降下薬です。
尿から糖分が多量に漏れると、血糖値は低下します。
SGLT2阻害薬には、血糖値を下げるだけでなく、様々な良い効果がある事が報告されています。
この記事では、SGLT2阻害薬である4つの薬について詳しく解説しました。
SGLT2阻害薬の血糖降下作用はインスリンを介さないため、単独では低血糖の危険性が低いとされています。
SGLT2阻害薬はどうやって効いているのかを説明する前に、腎臓でどうやって尿が作られているかを説明します。
尿の作り方は、次の通りです。
そのため、SGLT2阻害薬で高い治療効果を期待することができます。
SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。
尿中に糖分(グルコース)が漏れる事により、血糖降下作用を発現します。
血糖の改善だけでなく、体重減少、血圧低下、糖尿病性腎症の保護作用、心血管疾患・心不全リスクの低減作用など、さまざまな多面的効果が報告されています。
副作用としては、性器感染・尿路感染が多く、女性では特に注意が必要です。
肥満を伴う糖尿病患者や心血管疾患・糖尿病性腎症をもつ糖尿病患者さんが良い適応です。
この原尿ですが、健常成人では、1日150Lの血液をろ過して作っています。
原尿中のブドウ糖を、そのまま外に出すともったいないため、腎臓の尿細管という所で、SGLT1、SGLT2という蛋白質を通じて、体内に再吸収されます。
SGLT1とSGLT2は両方とも、糖分の再吸収に関わっており、原尿中のブドウ糖の約9割が、主としてSGLT2により再吸収されます。
上図は、SGLT2阻害薬のカナグリフロジン(カナグル)により、腎臓の尿細管で、SGLT2が阻害され、尿中に大量の糖分が漏れる様子を描いたものです。
ところで、SGLT2阻害薬を飲むと、どのくらい尿糖が増えるかご存知でしょうか?
これは、角砂糖(1個 3~4g)では、だいたい、20個~30個分に相当します。
結構、多くの糖分が外に出ていきますね。
フォシーガは、ダパグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬です。
肥満を合併する、インスリン血糖値を下げるホルモンは潤沢に出ているが、それがうまく効いていない「インスリン抵抗性」が想定される患者さんでは優先順位第位、肥満のない、インスリンを自前で作る力がもともと体質的に弱い「インスリン分泌不全」が想定される患者さんでは優先順位は下位となっています。上述の通り、「インスリン分泌不全」タイプの患者さんでは合併症のリスクが高まるため、あまり優先して投与する薬ではないのですが、日回の内服で済む血糖降下作用の高い薬ですので、やせ型の「インスリン分泌不全」タイプの患者さんであっても、適切に他の薬と組み合わせて処方することがあります。
また、以下のような方々も、SGLT2阻害薬の処方が難しいことがあります。
SGLT2阻害薬の解説 - 作用機序、副作用、薬の一覧、心不全・腎保護・体重減少などの多面的効果まで
しかし、それぞれに特徴的な違いがあり、患者さんの状態に応じて使い分けられています。 カナグルの特徴は、強力な血糖降下作用を持つことです。
日本では、SGLT2阻害薬は、2014年4月から使用されています。
下記は、2019年11月時点で、日本で保険適応のあるSGLT2阻害薬の一覧になります。
今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬
薬価は、通常用量だと、1日あたり約200円です。(薬価は、2019年11月時点)
一月あたり、6000円となり、保険3割負担だと、一月 約1800円になります。
SGLT2阻害薬は、多くのメーカーから発売されています。
しかし、すべての薬剤が、全世界で販売されているわけではなく、海外展開が進んでいない薬は、臨床研究が進みません。
PUBMEDという論文の検索サイトで、臨床試験の論文(clinical trial)が、何本、報告されているのか調べると、次のようになります。(2019年11月時点)
どちらがあなたに向いてる?SGLT2阻害薬(フォシーガ)とGLP-1
SGLT2阻害薬は過剰な糖を尿として排泄することから、ダイエット目的に適応外使用されることが増えていますが、保険が使えず、また重大な副作用が生じた場合に救済制度の対象外ともなります。
国内では現在、商品名「フォシーガ」「スーグラ」「カナグル」「ルセフィ」「デベルザ」「ジャディアンス」があります。
そのため、カナグル、フォシーガ、ジャディアンスを中心に説明します。
[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..
スーグラも、カナグルと同様にSGLT2阻害薬の一種として知られている2型糖尿病治療薬です。
糖尿病の薬なのに腎臓を守る?SGLT2阻害薬の腎保護作用について
最終的に、カナグルとフォシーガの選択は、患者の個別の状況や医療専門家の判断によって異なる場合があります。医療専門家による個別の診療により、最も適した治療法を選択することが重要です。
同様の薬剤には、カナグル、スーグラ、フォシーガ、ジャディアンス、デベルザ、ルセフィ等があります。 SGLT2阻害薬による減量効果
SGLT2阻害薬は、尿中に糖分が漏れることで、血糖が下がる薬です。
尿糖はどの程度漏れたり、血糖値は下がるのでしょうか?
SGLT2阻害薬 安全に使ってその有効性を最大限維持させましょう
さらに、カナグルとフォシーガは、副作用のリスクが異なる場合があります。たとえば、カナグルは尿路感染症のリスクが高いことが知られていますが、フォシーガは尿路感染症のリスクが低いことが報告されています。
[PDF] 糖尿病治療薬(SGLT2 阻害薬): スーグラ、ルセフィ、フォシーガ
スーグラの基本的な作用メカニズムは他のSGLT2阻害薬と共通しており、腎臓で糖を尿中に排出することで血糖値を下げます。
スーグラ、ルセフィ、フォシーガ、アプルウェイ、カナグルのいずれかを内服中の皆様へ
下図は、カナグル100mg投与後の1日あたりの尿糖の量の推移を示した図です。
(カナグルの2型糖尿病患者を対象にした第I相反復投与試験より)
カナグルは、半減期(血中濃度が半分になるまでの時間)が10.2時間と長いため、投与中止した後も、しばらく尿糖の排泄が続いています。
カナグルを投与すると、すべての人で尿糖が100g増えるかというと、そういうわけではありません。
日本人2型糖尿病の人を対象とした他の臨床研究では、カナグル100mgを投与した後の尿糖が増えた量は、平均 45.1g/gCreであったと報告されています。
(尿糖の排泄量は、一日均等ではないため、両者を比較するのは、若干無理がありますが。)
SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。 尿 ..
SGLT2阻害薬に特有の症状ではありませんが、ショック・アナフィラキシーに注意が必要です。
そのため、カナグル、フォシーガ、ジャディアンスを中心に説明します。
今回は通院患者さんの背景疾患として増えてきました糖尿病のお薬の中で、特に心臓・腎臓の両者を守る効果も兼ね備えたSGLT2阻害薬についてのお話をしたいと思います。
その中でも、SGLT2阻害薬(フォシーガ、スーグラ、カナグル等)は面白い薬だと思います。 ..
しかし、カナグルとフォシーガにはいくつかの違いがあります。たとえば、カナグルは1日1回、フォシーガは1日1回または1日2回の投与が承認されています。また、フォシーガは腎機能が低下した患者には使用できない場合がありますが、カナグルは低下した腎機能の患者にも使用できます。