また長期投与する場合、膀胱癌のリスクがあがることが懸念されています。添付文書 ..


日本糖尿病学会編・著：糖尿病治療ガイド2022-2023, p83, 文光堂, 2022より引用


SGLT2阻害薬というのは薬の種類名で、実際の薬物名でいきますと、院内では、ジャディアンス®、フォシーガ®の採用があります。

糖尿病性ケトアシドーシスを含むケトアシドーシスの主な初期症状としては、悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害などが発現します。

糖尿病性ケトアシドーシスを含むケトアシドーシスの主な初期症状としては、悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害などが発現します。

現在ネットではリベルサス、フォシーガ、ルセフィ、カナグル、メトグルコ ..

ケトアシドーシスはインスリンが不足することにより引き起こされるため、特に1型糖尿病患者さんでは注意が必要です。「SGLT2阻害薬の適正使用に関するRecommendation」では、
「１型糖尿病患者の使用には一定のリスクが伴うことを十分に認識すべきであり、使用する場合は、十分に臨床経験を積んだ専門医の指導のもと、患者自身が適切かつ積極的にインスリン治療に取り組んでおり、それでも血糖コントロールが不十分な場合にのみ使用を検討すべきである。」と記載されています。

上図は阻害薬を内服した人、そうでなかった人の心臓病の発生率を比べた研究なのですが、青色の線の「」と書かれた阻害薬を内服した人達において、心臓病の発生率が内服後年、年・・・と経過するにつれてどんどん下がっていき差がついていることが伺えます。これまで糖尿病の薬でこれだけ心臓病の発生率を低下させた薬はありませんでしたので、とても大きなインパクトがありました。

5月23日に発売された「ダパグリフロジン」(商品名：フォシーガ)は、承認 ..

阻害薬は糖尿病治療のために作られた薬なのですが、近年の研究で心臓・腎臓を傷めてしまった患者さんに大きな利益をもたらされることが実証されており、最近では糖尿病がなくても心不全・慢性腎臓病を患っている患者さんに阻害薬を投与しましょう、という動きが加速しています。

日本糖尿病学会編・著：糖尿病治療ガイド2022-2023, p83, 文光堂, 2022より引用

フォシーガ錠10mgの効果・効能・副作用 | 薬剤情報 | HOKUTO

ケトアシドーシスはインスリンが不足することにより引き起こされるため、特に1型糖尿病患者さんでは注意が必要です。「SGLT2阻害薬の適正使用に関するRecommendation」では、
「１型糖尿病患者の使用には一定のリスクが伴うことを十分に認識すべきであり、使用する場合は、十分に臨床経験を積んだ専門医の指導のもと、患者自身が適切かつ積極的にインスリン治療に取り組んでおり、それでも血糖コントロールが不十分な場合にのみ使用を検討すべきである。」と記載されています。

通常の糖尿病性ケトアシドーシスでは、インスリンが不足することにより高血糖、高ケトン血症、アシドーシスをきたします。


新しいものとしては、腎臓での糖の再吸収を抑えて尿に糖を排泄させるSGLT2阻害薬（ジャディアンス®、スーグラ®、フォシーガ ..

毎回出している「型糖尿病の薬物療法のアルゴリズム」を見ると、肥満・非肥満によって薬物選択の優先順位が少し異なることがわかります。

米国食品医薬品局（FDA）は2020年5月5日、SGLT2阻害薬のダパグリフロジン（商品名：フォシーガ ..

余談ですが、阻害薬は余分な糖の排泄、尿量増加によるダイエット効果が期待できるため、一部の自由診療クリニックなどで若年女性などをターゲットに、糖尿病ではないがダイエットをしたい、という方に向けて自費で処方されているようです。しかし、これまで述べてきたような注意点に留意し、処方に精通した医師が慎重に投与すべき薬と考えますので、私はあまり好ましくないことだと考えています。

新しい糖尿病治療薬（SGLT2阻害薬）が使用できるようになりました

通常の糖尿病性ケトアシドーシスでは、インスリンが不足することにより高血糖、高ケトン血症、アシドーシスをきたします。

フォシーガ）：小野薬品、アストラゼネカカナグリフロジン（カナグル）：田辺三菱 ..

前々回のメトホルミンを扱ったブログで「歳以上のご高齢の患者さんはシックデイリスクが若い患者さんより高いため、メトホルミンは慎重投与、歳以上の方に新規で開始することは避けている」と記載しましたが、この阻害薬については、後述の通り心臓・腎臓といった高齢者で機能低下を起こしやすい内臓に非常に良い効果がもたらされることが実証されているため、ある程度お元気な高齢者では慎重に投与するケースもあります。

フォシーガはプラセボと比較して、主要複合評価項目である心血管死 ..

バイオファーマの一部である循環器・腎・代謝 (CVRM) は、アストラゼネカの主要治療領域の一つであり、当社にとって重要な成長ドライバーです。心臓、腎臓、膵臓などの臓器の基本的な関連性をより明確に解明するサイエンスを追求し、疾患進行の抑制やリスク減少、合併症の抑制による臓器保護と予後の改善をもたらす医薬品のポートフォリオに投資をしています。当社は、世界の何百万人もの患者さんの心血管系の健康と、治療を改善する革新的なサイエンスを継続的に提供し、CVRM疾患の自然経過の緩和もしくは抑制、将来的には臓器の再生と機能の維持の実現を目指しています。

そういえば私も、SGLT2阻害薬フォシーガRのサンプルを1錠頂いて飲んだ翌日 ..

＜発表概要＞
【背景とこれまでの研究】
がん細胞は低栄養・低酸素という劣悪な環境に打ち勝つ為に、ワールブルグ効果*1という形質を獲得することが知られています。がん細胞ではミトコンドリアに機能不全が生じる結果、エネルギー産生効率が高い酸化的リン酸化反応を上手に利用できなくなり、細胞増殖に必要なエネルギーは、エネルギー産生効率の悪い解糖系*2を用いたATP産生反応に頼らざるを得なくなります。エネルギー産生効率の悪い解糖系に依存する結果、がん細胞ではブドウ糖（グルコース）の取り込みが盛んになります。この代謝特性を利用したFDG-PET検査*3は がん診療の現場で汎用されています。琉球大学大学院医学研究科 内分泌代謝・血液・膠原病内科学講座（第二内科）の研究チームでは、FDG-PET検査を用いて九州・沖縄地域に多発する超難治性の血液悪性腫瘍である成人T細胞白血病 (Adult T cell Leukemia、 ATL*4) 患者の悪性度が上昇するにつれて腫瘍のグルコース取り込みが亢進していることを明らかにしてきました1)。
一方、2014年からわが国でも使われるようになった糖尿病治療薬sodium glucose cotransporter 2（SGLT2）阻害剤*5は、糖を尿に出すことで血糖を下げる薬であり、近位尿細管におけるグルコースの再吸収を担うグルコーストランスポーター分子のひとつであるSGLT2を阻害して尿糖排泄を促進します。最近、膵臓がん、大腸がんなどのヒトの固形腫瘍をマウスに移植したゼノグラフトモデルに対するSGLT2阻害剤の投与が、がんの縮小効果をもたらす可能性が報告されました2)3)4)。

「フォシーガ」、1型糖尿病の適応追加取得 SGLT2阻害剤で2剤目

バイオファーマの一部である循環器・腎・代謝（CVRM）は、アストラゼネカの主要治療領域の一つであり、当社にとって重要な成長ドライバーです。心臓、腎臓、膵臓などの臓器の基本的な関連性をより明確に解明するサイエンスを追求し、疾患進行の抑制やリスク減少、合併症の抑制による臓器保護と予後の改善をもたらす医薬品のポートフォリオに投資をしています。当社は、世界の何百万人もの患者さんの心血管系の健康と、治療を改善する革新的なサイエンスを継続的に提供し、CVRM疾患の自然経過の緩和もしくは抑制、将来的には臓器の再生と機能の維持の実現を目指しています。

同じく、保険適応は主に『糖尿病』ですので、ダイエット薬としては使用できません。 お薬の名前としては、

“DAPA Care”は、フォシーガの心血管、腎、臓器保護作用を評価する一連の臨床プログラムです。終了済みおよび進行中の試験を含め35,000例以上の患者さんを対象とする35件以上の第IIb/III相試験から構成されており、フォシーガはこれまでに250万患者年以上に処方されています。またフォシーガは、現在、2型糖尿病合併の有無に関わらず、駆出率が保たれた心不全患者さんを対象として有効性を評価するDELIVER第Ⅲ相試験および急性心筋梗塞（MI）または心臓発作発症後の非2型糖尿病患者さんを対象とした第Ⅲ相DAPA-MI試験が進行中です。DAPA-MI試験は、この種の試験では初めてとなる適応症追加を目的としたレジストリに基づく無作為化比較対照試験です。

FDAが承認 左室駆出率を問わず心不全患者に対してフォシーガ ..

フォシーガは、米国において、成人2型糖尿病における血糖コントロール改善のための食事および運動療法の補助療法として承認され、また、第Ⅲ相 CVアウトカム試験の結果に基づき、標準治療への追加療法で、成人2型糖尿病における心不全入院および心血管死のリスク低下の適応 *を取得しています 12。また、フォシーガは第Ⅲ相 、第Ⅲ相 試験の結果に基づき、2型糖尿病合併の有無に関わらず、 、および として承認された最初のSGLT2阻害剤です 1,13。

フォシーガについて、医療機関の先生方からよく寄せられるご質問の一覧です。回答は各詳細ページをご覧ください。

1型糖尿病患者さんにおいてインスリン製剤を減量する場合、ケトアシドーシスなどのリスクが高まるため、過度の減量に注意してください。「SGLT2阻害薬の適正使用に関するRecommendation」では、「１型糖尿病患者の使用には一定のリスクが伴うことを十分に認識すべきであり、使用する場合は、十分に臨床経験を積んだ専門医の指導のもと、患者自身が適切かつ積極的にインスリン治療に取り組んでおり、それでも血糖コントロールが不十分な場合にのみ使用を検討すべきである。」と記載されています。

糖尿病とがん・糖尿病治療とがんの関係 | 同友会メディカルニュース

フォシーガ（ダパグリフロジン）は、1日1回、経口投与のファーストインクラスの選択的SGLT2阻害剤です。研究により、心腎疾患の予防および進展抑制、ならびに各臓器の保護に対するフォシーガの有効性が示され、心臓、腎臓および膵臓の臓器間の基本的な関連性を示す重要な知見が得られました 1,12,13。これらの臓器の一つでも損傷を受けると、他の臓器の機能低下を引き起こし、全世界で主要な死因となっている2型糖尿病、心不全およびCKDを含む疾患の発症につながります 14-16。

がん結腸がん、肝がん、膵がん、乳がん、子宮内膜がん、膀胱がんのリスクが ..

DAPA-CKD試験は、2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDステージの2～4、かつ、アルブミン尿の増加が確認された4,304例を対象に、フォシーガ10mg投与による有効性と安全性をプラセボと比較検討した国際多施設共同無作為化二重盲検第Ⅲ相試験です。フォシーガ は1日1回、ACEiもしくはARBによる治療と併用されました。複合主要評価項目は、腎機能の悪化もしくは死亡（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、心血管または腎不全による死亡）リスクでした。副次評価項目は、腎機能の複合評価項目（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、腎不全による死亡）、心血管死もしくは心不全による入院、および全死因死亡のいずれかの初発までの期間でした。試験は日本を含む21カ国で実施されました 1。結果は に掲載されました 1。